导读：

口服多糖铁复合物（UCP-Fe(III)）易在胃酸环境中降解，导致生物利用度降低。鉴于此，浙江工商大学潘伟春教授、牛付阁副教授团队成功开发了一种具有核壳结构的海藻酸钠/壳聚糖水凝胶微球（PAC），该微球可通过pH响应性实现UCP-Fe(III)的胃部保护与肠道缓释，有效提升其口服生物利用度。相关研究以“pH-Responsive Sustained-Release Hydrogel Microspheres for the Protection, Delivery and Release of Oral Polysaccharide Iron”为题，发表于期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》。

本文要点：

1、本研究开发了一种具有pH响应性的海藻酸钠/壳聚糖核壳水凝胶微球，用于UCP-Fe(III)的定向递送。

2、实验结果表明，提高海藻酸钠（SA）浓度可增强体系黏度和储能模量，改善微球机械稳定性。

3、在2.0% SA条件下，UCP-Fe(III)的包封率达94.41%，同时微球的硬度和咀嚼性也显著增强，这归因于较高的SA浓度促进了更致密的交联网络形成。

4、微球在模拟胃液（pH 2.0）中溶胀率低（467.33–588.50%），释放少（2小时仅12.14–23.48%）；而在模拟肠液（pH 7.4）中迅速溶胀（800–962.17%），6小时内释放率达87.60–95.16%，表现出良好的pH响应与缓释特性。

PAC微球的pH响应性依赖于SA和CS的化学结构随pH变化的特性，具体机制如下：

1、胃部保护机制（pH2.0，SGF环境）：

• SA的羧基（-COO-）在酸性条件下质子化为-COOH，分子间静电斥力减小，网络收缩；

• CS的氨基（-NH₂）质子化为-NH₃⁺，与SA的-COOH形成更稳定的聚电解质复合物，进一步致密网络结构；

• 双重作用使微球溶胀率低（33-588.50%），仅释放12.14-23.48%的UCP-Fe(III)，避免其过早水解。

2、肠道缓释机制（pH7.4，SIF环境）：

• 碱性条件下，SA的-COOH重新电离为-COO⁻，静电斥力显著增大，网络扩张；

• CS的-NH₃⁺去质子化为-NH₂，与SA的静电作用减弱，网络孔隙增大；

• 微球溶胀率大幅提升（800-962.17%），UCP-Fe(III)通过扩散与网络溶蚀逐步释放，6小时内释放率达60-95.16%，实现缓释。

•  

图1. SA浓度对水凝胶微球宏观形成与微观结构的影响。（A）不同浓度下，SA与UCP-Fe(III)混合体系的黏度变化。（B）不同浓度下，SA与UCP-Fe(III)混合体系的储能模量（G′）与损耗模量（G″）变化。（C）新鲜制备的PAC水凝胶微球外观。（D）冷冻干燥后PAC水凝胶微球的表面及截面光学显微镜图像（比例尺=50μm）。（E）PA_1.5%与PA_1.5%C冷冻干燥微球的SEM图像（放大倍数×500）。

图2. PAC水凝胶微球的分子相互作用及pH响应性溶胀行为。CS（a）、UCP-Fe(III)（b）、SA（c）、PA_1.5%C水凝胶微球（d）与A_1.5%C水凝胶微球（e）的FTIR光谱（A）。PAC水凝胶微球在模拟胃液（SGF）与模拟肠液（SIF）中的溶胀行为：（B）微球在不同pH（2.0和7.4）模拟胃肠液中的外观变化及（C）溶胀率。PAC水凝胶微球溶胀动力学拟合曲线：（D）一级动力学拟合曲线，（E）二级动力学拟合曲线。

图3. PAC水凝胶微球的体外模拟消化与释放行为。

论文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jafc.5c09576

(本文仅供参考学习及传递微流控研究成果，版权归原作者所有，如侵犯权益，请联系删除)